Онкологическая клиника в Москве ¦ ЛЕЧЕНИЕ МЕЛАНОМЫ В ЕВРОПЕЙСКОЙ КЛИНИКЕ ¦ Иматиниб (Imatinibum) в лечении меланомы
Иматиниб (Imatinibum) в лечении меланомы
Иматиниб (Imatinibum) считается одним из лучших таргетных(целевых) препаратов, применяемых при меланоме. К сожалению, он не может помочь абсолютно всем пациентам с данным диагнозом, так как мутацияв генетическом коде клетки, на которую направлено его действие, выявляется приблизительно у 5% из них, однако его эффективность именно в этих случаях весьма высока.
Перед назначением иматиниба больной в обязательном порядке должен пройти генетическое тестирование. Показанием к назначению указанного лекарственного средства служит положительный результат анализа меланомной опухоли на протоонкоген C-KIT.
По своей сути мутация C-KIT – это своеобразный дефект белка (протеина), выполняющего функцию рецептора к внешним стимулам клеточного роста. Патологически измененный белок приобретает чрезмерную активность и запускает процессы, за которые он ответственен, вне зависимости от внешних стимулов.
В итоге происходит беспорядочное, неконтролируемое размножение клеток, в которых произошла мутация, и, как следствие, идет рост новообразования. Иматиниб способен прекратить независимую активность протоонкогена C-KIT и тем самым остановить прогрессирование онкопроцесса.
Для того чтобы судить о целесообразности его применения, специалисты проводят молекулярную диагностику, для которой пациент предоставляет образцы тканей, полученных в ходе биопсии или во время операции по удалению меланомы либо ее метастаза, в виде парафиновых блоков, заготовленных в гистологической лаборатории. Чаще всего меланомные опухоли, содержащие мутировавший ген C-KIT, располагаются на ладонях, на ступнях и под ногтевыми пластинами (так наз. акральные меланомы), а также на слизистых оболочках аноректальной зоны, внешних половых органов, придаточных пазух носа, носоглотки.
Приблизительно в 30-35% случаев меланомные опухоли, имеющие такую локализацию, содержат поломки гена C-KIT. Иматиниб (син.: Гливек, Неопакс, Филахромин) представляет собой ингибитор трансдукции сигналов. Он соединяется с протеином Bcr-Abl, образующимся при слиянии участка гена Bcr (сокр. от: breakpointclusterregion) спротоонкогеном Abl (сокр. Abelson), и оказывает тормозящее влияние на его способность осуществлять фосфорилирование ряда белков, принимающих непосредственное участие в механизмах клеточного обмена (метаболизма).
Иматиниб таким образом избирательно ингибирует тирозинкиназную активность аномального онкопротеина, подавляет патологическую пролиферацию и вызывает апоптозтех клеточных линий, которые экспрессируют Bсr-Abl-тирозинкиназу. В результате изменяется активность генов, ответственных за контроль над клеточным циклом, апоптозом (запрограммированной гибелью клеток), адгезией клеток и структурой цитоскелета.
Иматиниб эффективно ингибирует Bсr-Abl-тирозинкиназу буквально в субмикроскопических концентрациях, поэтому ожидаемых результатов вполне можно достичь при пероральном приеме этого медпрепарата в виде таблеток или капсул. Дозировка и длительность приема этого лекарственного средства устанавливаются лечащим врачом-онкологом сугубо в индивидуальном порядке. Переносится иматиниб, даже при длительном приеме, в целом хорошо. Побочные реакции (тошноты, рвоты, диарея, миалгии и т.д.), если и возникают, то имеют легкую либо, как максимум, умеренную степень выраженности.
Европейская онкологическая клиника Запрос на консультацию и лечение +7(925)191-50-55 г. Москва, Духовской переулок, 22б |
+7(925)191-50-55 - европейские протоколы лечения в Москве