Ацетазоламид (Acetazolamide)
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Диуретик со слабо выраженным диуретическим эффектом. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. При длительном и/или частом применении может вызвать метаболический ацидоз. Снижает внутриглазное давление. Уменьшает продукцию спинномозговой жидкости.
Показания
Отечный синдром, особенно в сочетании с алкалозом, при хронической сердечной и сердечно-легочной недостаточности (в составе комплексной терапии); повышение внутричерепного давления; глаукома первичная и вторичная, острый приступ глаукомы; малые эпилептические припадки.
Режим дозирования
При отечном синдроме - по 250 мг 1-2 раза/сут курсами по 2-4 дня, с перерывами в несколько дней. При эпилепсии - по 250 мг 3-4 раза/сут. При приступе глаукомы - начальная доза 250-500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг. Затем дозу постепенно снижают. У детей дозу корригируют с учетом возраста.
Побочное действие
Возможно: гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, покраснение кожных покровов, отсутствие аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд.
При длительном назначении описаны случаи развития нефролитиаза, преходящей гематурии и глюкозурии, гемолитической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, парестезий, дезориентации.
Противопоказания
Острая почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипокортицизм, сахарный диабет, I триместр беременности.
Беременность и лактация
Ацетазоламид противопоказан к применению в I триместре беременности.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано: выраженные нарушения функции печени,
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано: острая почечная недостаточность. С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции почек.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
Особые указания
Ацетазоламид не следует применять более 5 дней подряд из-за повышения риска развития метаболического ацидоза.
С осторожностью применяют у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид может усилить проявления остеомаляции, вызванной противосудорожными препаратами, повысить риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов дигиталиса, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов. В то же время ацетазоламид повышает клиническую эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинэстеразными препаратами усиливается мышечная слабость у пациентов с миастенией.
При одновременном применении повышается риск развития токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с диуретиками, теофиллином потенцируется диуретическое действие.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение экскреции лития с мочой. Описан случай развития интоксикации литием (при значительном повышении его концентрации в плазме крови) после терапии ацетазоламидом в течение 1 месяца.
Аммония хлорид вызывает ацидоз и ослабляет действие ацетазоламида (не следует применять одновременно).
При одновременном применении с ацетазоламидом повышается клиническая эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств.
При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации примидона в сыворотке крови, уменьшение его противосудорожного действия, выраженная остеомаляция; с фенитоином, фенобарбиталом - выраженная остеомаляция.
Имеются сообщения о том, что при одновременном применении значительно и быстро увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови, которая может сопровождаться токсическим действием на почки.