Амбенония хлорид (Ambenonium chloride)

Ингибитор холинэстеразы. По химической структуре близок к карбаматам. Связывается с анионным центром фермента и обратимо блокирует его. Препятствует гидролизу ацетилхолина, способствует его накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и удлиняет возбуждение м- и н-холинорецепторов.

М-холиностимулирующее действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, спазме аккомодации, снижении внутриглазного давления, брадикардии, вазодилатации, снижении АД.

Мускариноподобные эффекты выражены в меньшей степени, чем у неостигмина.

Накопление ацетилхолина в области н-холинорецептров облегчает процесс синаптической передачи и улучшает нервно-мышечную проводимость (при высоких концентрациях наблюдается противоположное действие).

В высоких дозах может вызывать тахикардию. Повышает выносливость и двигательную активность, увеличивает объем движений и мышечную силу.

Миастения; двигательные нарушения, связанные с перенесенным менингитом и/или энцефалитом; полиомиелит (восстановительный период); боковой амиотрофический склероз; периферический паралич лицевого нерва.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых - 5-20 мг, для детей (в зависимости от возраста) - 1-10 мг. Кратность приема и длительность применения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: гиперсекреция бронхиальных желез.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, подергивание мышц, судороги.

Со стороны органа зрения: слезотечение, миоз.

Прочие: гипергидроз, аллергические реакции.

Предшествующее применение деполяризующих миорелаксантов, ирит, бронхиальная астма, обтурационная кишечная непроходимость, стенокардия, спазм органов ЖКТ, желчных и мочевыводящих путей, миотония, паркинсонизм, гиперкинезы, эпилепсия, тиреотоксикоз, послеоперационные шоковые кризы, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к амбенония хлориду.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При приеме внутрь разовая доза для детей (в зависимости от возраста) - 1-10 мг.

С осторожностью применяют при брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, остром инфаркте миокарда, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарном диабете.

При миастении применяют, при необходимости, в составе комбинированной терапии с ГКС, спиронолактоном, анаболическими средствами.

Блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов с депримирующей активностью, прокаин, прокаинамид, хинидин, ганглиоблокаторы, трициклические антидепрессанты снижают эффективность амбенония хлорида.

М-холиноблокаторы ослабляют, м-холиностимуляторы усиливают м-холиномиметические эффекты.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами происходит усиление брадикардии.

Папаверина гидрохлорид ослабляет тонизирующее влияние амбенония хлорида на гладкую мускулатуру.

Амбенония хлорид уменьшает миорелаксацию, вызванную недеполяризующими миорелаксантами и антибиотиками группы аминогликозидов.