![](/netcat_files/3/1/oftan-timogel.jpg)
Офтан® тимогель (Oftan® timogel)
Фирма-производитель: SANTEN OY (Финляндия)
гель глазной 1 мг/1 г: фл. 5 г с капельницей Рег. №: ЛСР-006665/08
Клинико-фармакологическая группа:
Противоглаукомный препарат - бета-адреноблокатор
Форма выпуска, состав и упаковка
Гель глазной бесцветный, опалесцирующий, без запаха.
1 г | |
тимолола малеат | 1.37 мг, |
что соответствует содержанию тимолола | 1 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.05 мг, карбомер - 3 мг, лизина моногидрат - 5.9 мг, поливиниловый спирт - 10 мг, натрия ацетата тригидрат - 0.2 мг, сорбитол - 45 мг, вода д/и - q.s. до 1 г.
5 г - флаконы полиэтиленовые с капельницей с завинчивающейся крышкой (1) - пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Ниолол®»
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Снижает повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения продукции водянистой влаги. Подобно другим бета-адреноблокаторам, тимолол оказывает незначительное действие на систему оттока внутриглазной жидкости. Обладает слабым анестезирующим действием и не влияет на величину зрачка и аккомодацию.
Эффект снижения внутриглазного давления достигается при условии инстилляции Ниолола по 1 капле/сут. Максимальное снижение внутриглазного давления развивается через несколько часов после инстилляции и сохраняется в течение суток.
Показания
— повышение внутриглазного давления (офтальмогипертензия);
— открытоугольная глаукома;
— вторичная глаукома (увеальная, афакическая посттравматическая).
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 капле/сут в пораженный глаз.
Побочное действие
При применении глазного геля Ниолол (так же как и других местных офтальмологических средств), возможно поступление препарата в системный кровоток. При поступлении тимолола в системный кровоток могут наблюдаться такие же нежелательные явления, как и при системном применении.
Со стороны органа зрения (местные реакции): слабая гиперемия конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, жжение или боль сразу после инстилляции; 1-3% - преходящее снижение зрения продолжительностью более 3 мин, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, гиперемия кожи век, блефарит, конъюнктивит, кератит, птоз, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции (возникавшие в ряде случаев в связи с отменой миотиков), диплопию; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии. При применении бета-адреноблокаторов отмечались случаи развития синдрома сухого глаза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости (развитие AV-блокады впервые или прогрессирование уже существующей AV-блокады), артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, аритмии, синкопальное состояние (обморок), нарушение мозгового кровообращения, ощущение сердцебиения, синдром Рейно, похолодание рук и ног, преходящая хромота, внезапная остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в большинстве случаев у пациентов с обструктивными бронхо-легочными заболеваниями), дыхательная недостаточность, одышка и кашель.
Дерматологические реакции: реакции повышенной чувствительности, местная или генерализованная эритема, крапивница, выпадение волос, псориазоформные поражения кожи или прогрессирование псориаза. Частота развития данных нежелательных явлений была низкой. В большинстве случаев дерматологические реакции исчезали после прекращения терапии препаратом.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, ухудшение течения миастении, парестезии, головная боль, астения, общая слабость, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, ухудшение памяти.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту.
Со стороны половой системы: снижение либидо, эректильная дисфункция, болезнь Пейрони.
Прочие: повышенная утомляемость, астения, боль в грудной клетке, СКВ.
Нежелательные реакции при системном применении тимолола (вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата): афакический кистозный отек макулы, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, психические нарушения (в т.ч. спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, тревога, дезориентация), сонливость, артериальная гипертензия, ретроперитонеальный фиброз.
Противопоказания
— дистрофические заболевания роговицы;
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— аритмия (в т.ч. AV-блокада II и III степени);
— брадикардия;
— кардиогенный шок;
— бронхиальная астма;
— хронический обструктивный бронхит с явлениями бронхоспазма;
— повышенная чувствительность к тимолола малеату или другим компонентам препарата.
Не рекомендуется применять у детей младше 12 лет (опыта применения не имеется).
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, при сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременно с другими бета-адреноблокаторами.
С особой осторожностью назначать новорожденным и недоношенным детям.
Беременность и лактация
В настоящее время не имеется данных о поведенных клинических исследований применения препарата у беременных женщин. При беременности Ниолол следует применять только при условии, если ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Тимолол выделяется с грудным молоком. Поскольку тимолол может вызвать серьезные побочные эффекты у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Пациентов с сердечной недостаточностью необходимо обследовать перед началом лечения Ниололом. Пациентам с другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями требуется обследование с целью выявления возможных симптомов скрытой сердечной недостаточности и регулярный контроль ЧСС и АД.
При развитии дерматологических реакций, возможно связанных с применением препарата, лечение Ниололом следует немедленно прекратить.
Для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме Ниолол следует назначать в комбинации с миотиками. Как и при применении других противоглаукомных препаратов, после длительного лечения отмечаются случаи отсутствия реакции на тимолол малеат.
При применении Ниолола необходимо контролировать функцию слезоотделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.
Бензалконий хлорид, входящий в состав глазного геля Ниолол, может вызывать аллергические реакции у чувствительных пациентов.
Любые глазные капли следует применять до инстилляции Ниолола. Для сохранения его активности интервал между инстилляциями других глазных капель и Ниолола должен составлять не менее 5 мин. Необходим регулярный контроль внутриглазного давления каждые 3-4 недели.
Перед применением глазного геля необходимо снять контактные линзы и не использовать их в течение 15 мин после инстилляции препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние Ниолола на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами не изучалось. Такие побочные эффекты Ниолола, как кратковременное снижение остроты зрения, птоз, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции и диплопию, головокружение и повышенная утомляемость, могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
При местном применении в рекомендуемой дозе передозировка маловероятна.
Симптомы: при случайной передозировке возможны симптоматическая брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, AV-блокада II и III степени.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Лечение передозировки может включать (но не ограничивается) перечисленные ниже меры.
Промывание желудка (если препарат был принят внутрь). Выведение тимолола из организма с помощью гемодиализа малоэффективно.
При симптоматической брадикардии для получения вагусной блокады в/в вводят атропин сульфат в дозе 0.25-2. мг (0.25-1 мл 0.1% раствора). Если брадикардия сохраняется, в/в медленно вводят изопреналин. В случае рефрактерности может потребоваться установка искусственного водителя ритма.
При артериальной гипотензии проводят лечение симпатомиметическими средствами, повышающими АД, например допамином, добутамином, или норэпинефрином. В случае неэффективности следует применять глюкагон.
При бронхоспазме проводят лечение изопреналином, возможно в сочетании с аминофиллином.
При острой сердечной недостаточности необходимо немедленно начать терапию с применением препаратов наперстянки, диуретика и кислорода. В случае неэффективности рекомендуется применять в/в аминофиллин, если необходимо, с последующим применением глюкагона.
При AV-блокаде ( II и III степени) применяют изопреналин или искусственный водитель ритма.
Лекарственное взаимодействие
Хотя Ниолол оказывал незначительное влияние на размер зрачков, при применении препарата вместе с симпатомиметиками (такими как эпинефрин) отмечался мидриаз.
При применении Ниолола вместе с системными бета-адреноблокаторами возможно более выраженное снижение внутриглазного давления, а также усиление системного действия бета-адреноблокаторов. Пациенты, получающие Ниолол вместе с системными бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем.
Больные, принимающие симпатолитики (например, резерпин) совместно с бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем. При применении Ниолола вместе с препаратами, высвобождающими катехоламины, возможно развитие таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, головокружение, синкопальное состояние и ортостатическая гипотензия.
При применении бета-адреноблокаторов одновременно с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, нарушений AV-проводимости или левожелудочковой недостаточности.
Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы одновременно с блокаторами кальциевых каналов, вводимыми в/в. Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут вызвать артериальную гипотензию, тогда как верапамил и дилтиазем имеют склонность вызывать нарушения AV-проводимости или левожелудочковую недостаточность при комбинации с бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки может привести к усилению нарушения AV-проводимости.
При применении бета-адреноблокаторов вместе с клонидином (антигипертензивный препарат центрального действия) возможно значительное повышение АД после резкой отмены терапии клонидином.
Назначение бета-адреноблокаторов в комбинации с антиаритмическими препаратами класса I (хинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон) может приводить к выраженному замедлению проводимости в предсердиях и усилению отрицательного инотропного эффекта.
При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (сердцебиение и тахикардию).
Не следует принимать бета-адреноблокаторы одновременно с антипсихотическими (нейролептиками) и анксиолитическими (транквилизаторами) препаратами. Поскольку прием этанола во время терапии бета-адреноблокаторами может приводить к резкому снижению АД, в период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от приема этанола.
В случае проведения хирургических вмешательств с использованием общей анестезии лечение препаратом следует постепенно отменить и предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ниололом. Одновременное применение Ниолола вместе с общими анестетиками может приводить к развитию компенсаторной тахикардии и выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении циметидина и тимолола возможно повышение концентрации последнего в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при назначении Ниолола вместе с лидокаином (в/в введение) и йодсодержащими рентгеноконтрастными препаратами.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.
После первого вскрытия хранить флакон, перевернув его вверх дном, в картонной пачке.
Срок годности - 18 месяцев.
Срок годности после вскрытия флакона 4 недели.
Лекарственное взаимодействие
Хотя Ниолол оказывал незначительное влияние на размер зрачков, при применении препарата вместе с симпатомиметиками (такими как эпинефрин) отмечался мидриаз.
При применении Ниолола вместе с системными бета-адреноблокаторами возможно более выраженное снижение внутриглазного давления, а также усиление системного действия бета-адреноблокаторов. Пациенты, получающие Ниолол вместе с системными бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем.
Больные, принимающие симпатолитики (например, резерпин) совместно с бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем. При применении Ниолола вместе с препаратами, высвобождающими катехоламины, возможно развитие таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, головокружение, синкопальное состояние и ортостатическая гипотензия.
При применении бета-адреноблокаторов одновременно с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, нарушений AV-проводимости или левожелудочковой недостаточности.
Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы одновременно с блокаторами кальциевых каналов, вводимыми в/в. Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут вызвать артериальную гипотензию, тогда как верапамил и дилтиазем имеют склонность вызывать нарушения AV-проводимости или левожелудочковую недостаточность при комбинации с бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки может привести к усилению нарушения AV-проводимости.
При применении бета-адреноблокаторов вместе с клонидином (антигипертензивный препарат центрального действия) возможно значительное повышение АД после резкой отмены терапии клонидином.
Назначение бета-адреноблокаторов в комбинации с антиаритмическими препаратами класса I (хинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон) может приводить к выраженному замедлению проводимости в предсердиях и усилению отрицательного инотропного эффекта.
При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (сердцебиение и тахикардию).
Не следует принимать бета-адреноблокаторы одновременно с антипсихотическими (нейролептиками) и анксиолитическими (транквилизаторами) препаратами. Поскольку прием этанола во время терапии бета-адреноблокаторами может приводить к резкому снижению АД, в период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от приема этанола.
В случае проведения хирургических вмешательств с использованием общей анестезии лечение препаратом следует постепенно отменить и предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ниололом. Одновременное применение Ниолола вместе с общими анестетиками может приводить к развитию компенсаторной тахикардии и выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении циметидина и тимолола возможно повышение концентрации последнего в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при назначении Ниолола вместе с лидокаином (в/в введение) и йодсодержащими рентгеноконтрастными препаратами.